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一種全新快速脫氧氟化試劑--SulfoxFluor

  SulfoxFluor是一種溫和 、高效且廉價的新型脫氧氟化試劑 。 浙江凱發k8國際首頁生命科學技術有限公司(九洲藥業全資子公司)和上海有機所胡金波課題組合作研發 ,基於對氟烷基亞碸亞胺化學的研究 ,從廉價的工業原料對氯苯磺酰氯出發 ,實現了SulfoxFluor脫氧氟化試劑的公斤級製備 。

  氟化試劑對醇類底物的脫氧氟化是常見的製備烷基氟化物的方法 ,常見的試劑有DAST ,PBSF ,PyFluor等 。但這些試劑存在熱穩定性差 ,氟經濟差 ,副反應明顯 ,反應時間長等缺點 。相對於現存的氟化試劑 ,SulfoxFluor更加溫和 、易得 、反應時間短 、處理簡單 ,還顯示出較高的消除選擇性 。

  SulfoxFluor反應條件溫和 ,室溫下 ,半小時內以較高的轉化率將伯醇和仲醇轉化為氟化物 ,且具有較高的立體選擇性 。同時該試劑對烯烴 、炔烴 、碸基 、酰胺 、羰基 、酯基等多種官能團具有良好的兼容性 。SulfoxFluor的使用極大地抑製了副反應的發生 ,簡化了分離純化的生產工藝 ,有利於方便快捷地獲取氟化產物 。
  同時 ,SulfoxFluor可以和NaN3共同作用 ,實現醇類底物的脫氧疊氮化反應 。該反應使用最廉價易得的NaN3作為反應的疊氮源 。SulfoxFluor能在溫和的條件下將一係列醇類化合物轉化為疊氮化物 。更重要的是 ,結構複雜的醇類化合物利用該策略也可以進行疊氮化反應 。其反應得到的天然產物和藥物分子的疊氮衍生物展示了該方法學在後期多樣化修飾以及官能團兼容性方麵的潛在價值 。溫和的反應條件 、廣闊的底物範圍和優異的官能團耐受性使該體係對有機疊氮化物的合成極具吸引力 。

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